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POXEL
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POXEL : Publication des résultats de phase 1b PXL770

16 janv. 202212:58

lien : ht tp://europepmc.org/article/MED/35028615

Résumé
 L'AMPK est un capteur d'énergie modulant le métabolisme, l'inflammation et une cible pour les troubles métaboliques. Le dysfonctionnement métabolique entraîne une baisse de l'activité de l'AMPK. PXL770 est un activateur direct de l'AMPK, inhibant de novolipogenèse (DNL) et produisant une efficacité dans des modèles précliniques. Notre objectif était d'évaluer la pharmacocinétique, l'innocuité et la pharmacodynamique du PXL770 chez les humains atteints de stéatose hépatique associée au syndrome métabolique. Dans un essai randomisé en double aveugle de quatre semaines, 12 patients en surpoids/obèses atteints de stéatose hépatique non alcoolique (NAFLD) et de résistance à l'insuline ont reçu du PXL770 500 mg QD ; 4 sujets ont reçu un placebo correspondant. Les critères d'évaluation comprenaient la pharmacocinétique, la DNL fractionnaire hépatique, les tests de tolérance au glucose par voie orale, des paramètres pharmacodynamiques supplémentaires et l'innocuité. Les paramètres pharmacocinétiques montrent une exposition plasmatique adéquate chez les patients NAFLD pour une administration orale quotidienne. Le PXL770 diminue la DNL - le pic et l'ASC sont réduits par rapport à la ligne de base - et améliore les paramètres glycémiques et les indices de sensibilité à l'insuline par rapport à la ligne de base. L'évaluation des lipides spécifiques révèle une diminution des diacylglycérols/triacylglycérols. L'innocuité/la tolérance sont similaires à celles du placebo. Ces résultats dévoilent la traduction humaine initiale de l'activation de l'AMPK et soutiennent cette stratégie thérapeutique pour les troubles métaboliques.

2 réponses

  • 16 janvier 202213:00

    la date de dépôt date du 21/12/2021 mais la date de parution semble être au 14/01/2022


  • 19 janvier 202214:25

    merci


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