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NICOX : NCX 1728 Rétine, lapin et avanafil

06 mai 2023 00:03

Titre de la présentation : NCX 1728, a nitric oxide (NO)-donating phosphodiesterase type-5 inhibitor,
but not its des-nitro derivative (NCX 1880), enhances ocular perfusion and improves photoreceptor
function in rabbits with endothelin-1 (ET-1)-induced ischemia/reperfusion injury of optic nerve head and
retina.
L'oxyde nitrique a un rôle bien établi dans le flux sanguin oculaire et la fonction visuelle. Ces travaux démontrent
pour la première fois que le NCX 1728, dérivé d'avanafil donneur de NO, abolit le dysfonctionnement rétinien
et vasculaire induit par l'ET-1 chez le lapin. Les données indiquent que la stimulation de la voie de signalisation
de l'oxyde nitrique/guanylyl cyclase soluble est le principal contributeur de ces effets. Le NCX 1728 est
prometteur pour le traitement des rétinopathies dans lesquelles la dysfonction de la perfusion oculaire et la
néovascularisation sont des caractéristiques physiopathologiques clé dans la progression de la maladie.
NCX 1728 est un inhibiteur de la phosphodiestérase 5 (PDE-5) donneur de NO, le principal candidat d’une
nouvelle classe de molécules donneuses de NO basées entièrement sur l’activité modulée par le NO. Le NCX
1728 est actuellement en évaluation préclinique pour un développement dans les maladies de la rétine.

9 réponses

  • 06 mai 2023 00:18

    Que penser de tout ca...Si je comprends bien...

     On est sur une molécule qui est basé sur de l'avanafil qui est habituellement donné pour les troubles de l'érection....

    On sait par ailleurs que les occlusion vasculaire rétinienne et les neuropathies optique ischémique augmente de 85% chez les hommes ayant reçu au moins une prescription par trimestre de sildénafil, tadalafil, vardénafil, ou avanafil Viagra, Cialis, Levitra, Stendra.

     Donc on bande comme des lapins mais on fini par ne plus trouver le trou...

    Ils sont bons quand même chez NicOx...ils rendent la vue en greffant le NO à la même molécule qui enlève la vue au "patients" sous Viagra et autre...c'est pas beau quand même...

    Ca commence à devenir interressant.


  • 07 mai 2023 12:41

    tant qu'on parle étude préclinique de Nicox !
    voici un tout nouveau abstract concernant NCX470 publié le 5 mai

    https://www.preprints.org/manuscript/202305.0309/v1

    sur les lapins... c'est sans équivoque, un grand produit aussi bien concernant la PIO que la neuroprotection !

    si seulement c'était idem chez nous !!


  • 07 mai 2023 12:41

    "Il a été démontré que NCX 470, un bimatoprost donneur d’oxyde nitrique (NO), améliore l’hémodynamique oculaire et la physiologie rétinienne chez le lapin à la suite d’une ischémie/reperfusion induite par l’endothéline-1 (ET-1). Ici, nous avons utilisé le même modèle pour comparer NCX 470 (0,1% bid) à Lumigan® (solution ophtalmique de bimatoprost 0,01%, LUM) et le bimatoprost administré à dose équimolaire que NCX 470 (0,072%, BIM). La pression intraoculaire (PIO), l’indice résistif de l’artère ophtalmique (OA-RI) et l’électrorétinogramme (ERG) ont été calculés avant le traitement et à divers moments par la suite. L’expression et l’activité de la gluthatione (GSH), de la 8-hydroxy-2-désoxyguanosine (8-OH2dG), de l’interleukine-1bêta (IL-1β), du facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-α), de l’interleukine-6 (IL-6) et de la protéine caspase-3 ont été déterminées dans la rétine à la semaine 6. ET-1 a augmenté la PIO (VEHIOP_Baseline = 20,5±0,8 et VEHIOP_Week6 = 24,8±0,3 mmHg) et l’OA-RI (VEHOA-RI_Baseline=0,36±0,02 et VEHOA-RI_Week6=0,55±0,01) tout en réduisant les réponses bâtonnet/cône. Le stress oxydatif, l’inflammation et les marqueurs apoptotiques ont également augmenté dans les yeux traités par ET-1. Le NCX 470 a empêché les modifications de la PIO (NCX 470IOP_Week6=18,1±0,6 mmHg) et de l’OA-RI (NCX 470OA-RI_Week6=0,33±0,01) et a restauré l’amplitude de l’ERG ; ces effets n’étaient que partiellement partagés par LUM ou BIM. De plus, NCX 470 a réduit le stress oxydatif, l’inflammation et l’apoptose dans la rétine des yeux traités. Le BIM et le LUM étaient numériquement moins efficaces sur ces paramètres. Les données suggèrent que l’administration oculaire répétée de NCX 470 améliore l’hémodynamique oculaire et le dysfonctionnement des cellules rétiniennes consécutives à l’ischémie / reperfusion via des mécanismes médiés par le NO et le bimatoprost."


  • 07 mai 2023 12:43

    comparer NCX470 au bimatoprost est dieu sait pertinent, car NCX470 c'est ni plus ni moins du bimatoprost et du NO...


  • 08 mai 2023 22:26

    De plus, NCX 470 a réduit le stress oxydatif, l'inflammation et l'apoptose dans la rétine des yeux traités.


    Qu on mette en avant les effets anti inflammatoire et la réduction du stress oxydatif pour un produit NicOx n'est pas surprenant.

     Les effets sur et conséquence sur l'apoptose sont eux à soulignés. 


  • 11 mai 2023 11:25

    arias,le trou même les yeux fermés no soucis 😂


  • 11 mai 2023 13:51

    Je vois que l’on a des têtes chercheuses sur ce forum 🤭


  • 11 mai 2023 18:48

    En tout cas ici notre petit trou lui on se le fait bien farfouillé...

    Comme on dit par chez moi il nous ont laisser le trou comme le drapeau du japon  :-)

    🇯🇵


  • 11 mai 2023 22:49

    Armistice Capital est basé à New York. Armistice Capital est un fonds spéculatif comptant 3 clients et des actifs discrétionnaires sous gestion (ASG) de 5 555 432 880 $ (formulaire ADV de 2023-03-31). Leur dernière déclaration de 13F pour le quatrième trimestre de 2022 comprenait 5 732 272 588 $ en titres.

    3 clients je trouve pas ca énorme pour presque 6 millards d'actifs. Sachant de plus que la dégradation de la valorisation de leurs actifs entre T4 2022 et T1 2023 est a peu de chose pret l équivalent de la perte sur NicOx...

    On est pas bcp plus avancé....mais 3 clients c'est très peu je trouve...


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